佐匹克隆片

[药品名称]

　　通用名称：佐匹克隆片

　　商品名称：三辰

　　英文名称：Zopiclone Tablets

　　汉语拼音：Zuopikelong pian

[成份]

　　本品主要成份为：佐匹克隆。

　　其化学名称为：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5，6-二氢吡咯 [3, 4-b]吡嗪-5-酮。

　　化学结构式为：

　　分子式：C17H17ClN6O3

　　分子量：388.81

[性状]

　　本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

[适应症]

　　用于各种失眠症。

[规格]3.75mg,7.5mg

[用法用量]

　　口服，7.5mg，临睡时服；老年人最初临睡时服3.75mg，必要时服7.5mg；肝功能不全者，服3.75mg为宜。

[不良反应]

　　与剂量及患者的敏感性有关。偶见嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快)，可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛，肌肉颤抖，神志模糊（往往继发于较轻的症状）。

[禁忌]

　　禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

[注意事项]

　　(1)肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。

　　(2)使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。

　　(3)连续用药时间不宜过长，突然停药可引起停药综合征应谨慎，服药后不宜操作机械及驾车。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

　　孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。

[儿童用药]

　　15岁以下儿童不宜使用本品。

[老年用药]

　　未进行该项实验且无可靠参考文献。

[药物相互作用]

　　(1)与神经肌肉阻滞药（筒箭毒、肌松药）或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。

　　(2)与苯二氮 类抗焦虑药和催眠药同服，戒断综合症的出现可增加。

[药物过量]

　　服用过量的药物可出现熟睡甚至昏迷，应对症治疗。

[药理毒理]

　　本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮 受体，但结合方式不同于苯二氮 类药物。本品为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。

[药代动力学]

　　据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%，口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值，给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%，消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。

　　本品在体内广泛代谢（主要是经P450酶系统生物转化），主要代谢产物为N-氧化物（对动物有药理活性）和N-脱甲基物（无活性）。代谢物主要经肺脏排出（约占剂量50%），其余由尿液排出。仅剂量的4～5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。

[贮藏]遮光，密封保存。

[包装]铝塑包装，3.75mg：12片/盒，28片/盒；7.5mg：6片/盒，12片/盒，24片/盒。

[有效期]24个月。

[执行标准]WS1-(X-164)-2004Z

[批准文号]国药准字H10980162

　　　　　国药准字H10980163

[生产企业]

　　企业名称：齐鲁制药有限公司

　　生产地址：济南市高新区新泺大街317号

　　邮政编码：250100

　　电话号码：（0531）83126000/83126111/83126333/83126548

　　传真号码：（0531）83126288/83126545

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