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PRODUCT FAMILY

产品家族

通用名:

单硝酸异山梨酯缓释片

商品名:
产品规格:
40mg
产品包装:
铝塑包装,12片/板*2板/小盒*10小盒/中盒*20中盒/箱
适用范围:
心脑血管系统用药
详细介绍

[药品名称]

  通用名称:单硝酸异山梨酯缓释片

  英文名称:Isosorbide Mononitrate Sustained-release Tablets

  汉语拼音:Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshipian

[成份]

  本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

  化学结构式:

单硝酸异山梨酯缓释片

 

  分子式:C6H9NO6

  分子量:191.14

[性状]

  本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

[适应症]

  冠心病的长期治疗 ;心绞痛(包括心肌梗塞后)的长期治疗和预防 ;与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。

[规格]40mg

[用法用量]

  口服,每日一次,每次40mg,用适量温水整片吞服(不可咀嚼)。

  对循环不稳定的患者,首次服药可能引起血管性虚脱症状,也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始

  治疗时服用非长效制剂早晚各半片以明显减少上述症状。

[不良反应]

  使用本品最常见的不良反应为头痛(>10%患者),但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。

  在首次用药或增加剂量时,常可见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。

  罕见(< 1%患者)恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑),有时可能很严重。个别病例出现剥脱性皮炎。

  有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道,包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见虚脱现象(常伴有心动过缓和晕厥)。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

[禁忌]

  对本品中任一成份过敏者;急性循环衰竭(休克,血管性虚脱);心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外);严重低血压(收缩压低于90mmHg);颅内压增高者;严重贫血患者;青光眼患者;硝酸盐治疗期间,不能使用西地那非;急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)。

[注意事项]

  1.下列患者的用药需医生特别监护:肥厚性阻塞性心肌病;缩窄性心包炎;急性心包填塞;低充盈压,如急性心肌梗塞,左室功能损伤(左室衰竭);主动脉和/或二尖瓣狭窄;伴有颅内压升高的疾病;体位性循环调节障碍。

  2.本品不适用于急性心绞痛发作。

  3.本品有耐药性,且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。

  4.患有严重的大脑多发性硬化症者,使用本品应极度谨慎。

  5.持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断,因为那样容易增加心绞痛发作的危险。

  6.本品可在一定程度上影响人的反应速度,例如驾驶及操作机械的能力受到影响,若同时饮用酒精,这种情况会更显著。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

  妊娠初3个月的妇女禁用,哺乳期妇女应慎用本品。

[儿童用药]本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

[老年用药]老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。

[药物相互作用]

  1.同时服用具降血压作用的药物,如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精,精神安定剂,三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。

  2.和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用,可能引起致命的心血管并发症,因此使用本品时不能使用西地那非。

  3.有报道同时服用二氢麦角胺,本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。

[药物过量]

  药物过量可出现下列征兆:血压降低(≤90mmHg);苍白;出汗;脉搏微弱;心动过速;站立时头晕;头痛;乏力;恶心;呕吐;腹泻。

  接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道,单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子,将导致高铁血红蛋白血症和紫绀,并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心脏停搏。不能排除过量服用单硝酸异山梨酯可导致此不良反应。

  很高剂量时颅内压会增高,导致脑部症状。

  治疗措施:1. 停用药物

  2. 硝酸酯类所致低血压的处理措施

  - 病人平卧,降低头部,抬高腿部。- 供氧- 增加血容量- 针对休克的专门治疗(将病人收入监护病房)

  3. 如果血压过低,应用拟交感神经类药物,如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺素升高血压。

  4. 高铁血红蛋白血症的治疗- 用维生素C, 亚甲蓝,甲苯胺蓝治疗- 吸氧(如有必要)- 启动人工通气- 血液透析(如有必要)

  5. 复苏治疗 如有呼吸和循环停止的征兆,应立刻采取复苏治疗。

[药理毒理]

  本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。

  单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷);通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷),心肌作功减少; 心脏前后负荷的降低,从而减少心肌耗氧量。而且,当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时,单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉,能促进心肌血流的重新分布,使冠脉灌注量增加,硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位,以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。

  对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明,口服LD50约为2000-2500mg/kg,对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究,首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究,对小鼠和兔进行了致畸性研究,在母体致毒剂量下,未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明,所有诱变性实验均为阴性。不管是小鼠和兔的长期毒性实验,还是对小鼠125周(雄性),和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用,表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

[药代动力学]

  单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,持续时间长,分布心脏、脑组织中含量较高,血浆蛋白结合率为13%,主要经尿中排泄(约为81%),胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48% ;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。

  本品为单硝酸异山梨酯缓释制剂。口服给药后,约5小时血药浓度达到峰值,单硝酸异山梨酯吸收完全,生物利用度为90-100%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为12小时。有效成分的释放与PH无关,食物对吸收无影响。肝肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。

[贮藏]遮光,密封保存。

[包装]铝塑包装,12片/板,2板/盒。

[有效期]24个月。

[执行标准]《中国药典》2010年版第二增补本。

[批准文号]国药准字H20066717

[生产企业]

  企业名称:齐鲁制药有限公司

  生产地址:济南市高新区新泺大街317号

  邮政编码:250100

  电话号码:(0531)83126000/83126111/83126333/83126548

  传真号码:(0531)83126288/83126545

  网址:www.qilu-pharma.com

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