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PRODUCT FAMILY

产品家族

通用名:

盐酸格拉司琼注射液

商品名:
产品规格:
按C18H24N4O计 3ml:3mg
产品包装:
5支/盒*40盒/箱
适用范围:
抗肿瘤辅助药
详细介绍

[药品名称]

  通用名称:盐酸格拉司琼注射液

  英文名称:Granisetron Hydrochloride Injection

  汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

[成份]

  本品主要成份是盐酸格拉司琼,其化学名称为:1-甲基-N-〔9-甲基-桥-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-基〕-1 H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

  其化学结构式为:

盐酸格拉司琼注射液

 

  分子式:C18H24N4O·HCl

  分子量:348.87

  辅料名称:氯化钠;注射用水。

[性状]

  本品为无色或微带黄色的澄明液体。

[适应症]

  用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

[规格]按C18H24N4O计 3ml:3mg

[用法用量]

  成人用量通常为3mg,用20~50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。

  老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

[不良反应]

  常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微,无须特殊处理。

[禁忌]

  1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

  2.胃肠道梗阻者禁用。

[注意事项]

  1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

  2.本品不应与其他药物混合使用。

  3.本品应在配制24小时内使用。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

  1.孕妇除非必需外,不宜使用。

  2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。

[儿童用药]

  2到16岁的儿童推荐剂量是10µg/kg;2岁以下儿童用药情况尚不明确。

[老年用药]老年人无需调整剂量。

[药物相互作用]

  1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。

  2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。

[药物过量]尚不明确。

[药理毒理]

  药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应和过度镇静等副作用。

  毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

  生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)时,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响,但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,孕妇才可在妊娠期间服用本品。

  目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。

  致癌性:在两年的致癌试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天(60mg/m2,以体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论,因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

[药代动力学]

  健康志愿者静脉注射本品20或40µg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8µg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。

  本品体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化,通过粪便和尿液排泄。

[贮藏]遮光,密闭保存。

[包装]安瓿包装,5支/盒。

[有效期]24个月

[执行标准]《中国药典》2010年版第二增补本。

[批准文号]国药准字H20054797

[生产企业]

  企业名称:齐鲁制药有限公司

  生产地址:济南市高新区新泺大街317号  

  邮政编码:250100

  电话号码:(0531)83126000/83126111/83126333/83126548

  传真号码:(0531)83126288/83126545

  网址:www.qilu-pharma.com

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